Le cholécalciférol (vitamine D₃) est une prohormone lipophile (C₂₇H₄₄O, 384,64 g/mol) typiquement produite par conversion UV du 7-déhydrocholestérol dérivé de la lanoline. Après activation métabolique en calcitriol, il se lie au VDR pour réguler les gènes contrôlant l'absorption du calcium, la santé osseuse et diverses voies extra-squelettiques. Dans le domaine de la recherche, il est utilisé pour des études fondamentales sur la signalisation du VDR, la nutrition, l'immunologie, l'oncologie et le développement d'essais analytiques. Comme il est très sensible à la lumière et à l'oxygène, il convient de le conserver au froid dans des récipients ambrés et hermétiques, sous gaz inerte si possible, et de préparer des aliquotes protégées pour une activité constante.
Cholécalciférol (vitamine D₃)
| CAS No: | 67-97-0 |
| EINECS No: | 200-673-2 |
| Synonymes: | 7-déhydrocholestérol activé, calciol, colécalciférol, (3β,5Z,7E)-9,10-secocholesta-5,7,10(19)-trien-3-ol, Vit D3 |
Résumé du produit
Fonction
Le cholécalciférol est une prohormone qui maintient l'homéostasie phosphocalcique et favorise la minéralisation osseuse, la fonction neuromusculaire et de nombreux processus extra-squelettiques par l'intermédiaire du système endocrinien de la vitamine D.
Mécanisme d'action
Le mécanisme d'action du cholécalciférol implique un processus d'activation en plusieurs étapes et des actions génomiques/non génomiques pour réguler l'homéostasie phosphocalcique, la santé osseuse et d'autres fonctions physiologiques :
- Synthèse et activation
Le cholécalciférol est synthétisé dans la peau lorsque le 7-déhydrocholestérol réagit au rayonnement UVB. Le cholécalciférol inactif est transporté vers le foie, où la 25-hydroxylase (CYP2R1/CYP27A1) le convertit en 25-hydroxycholécalciférol (calcifédiol, 25(OH)3D3). Dans les tubules proximaux du rein, la 1α-hydroxylase (CYP27B1) hydroxyle encore le 25(OH)3D3 en 1,25-dihydroxycholécalciférol (calcitriol ; 1,25(OH)2D3).
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Voie génomique
Le calcitriol se lie au récepteur de la vitamine D (VDR), un récepteur nucléaire activé par un ligand qui s'hétérodimérise avec le RXR et se lie aux VDRE dans l'ADN pour réguler la transcription. Les principaux résultats comprennent la régulation des transporteurs intestinaux de calcium (par exemple, TRPV6, calbindine-D), la promotion du remodelage/minéralisation osseuse, la modulation de la PTH et l'exercice d'effets immunomodulateurs et anti-prolifératifs/de différenciation dans divers types de cellules.
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Actions non génomiques
Effets rapides associés à la membrane (par exemple, activation des protéines kinases) en cas de flux calcique aigu.
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Contrôle en retour
Le calcitriol inhibe le CYP27B1 dans les reins et induit le CYP24A1, favorisant sa propre dégradation vers des formes inactives.
Applications
- Métabolisme osseux et minéral: Modèles de rachitisme/ostéoporose ; programmes génétiques ostéoblastes/ostéoclastes ; études sur l'absorption du calcium.
- Endocrinologie et recherche rénale: Axe PTH-vitamine D ; voies CKD-MBD (désordre minéral osseux) ; régulation de CYP27B1/CYP24A1.
- Immunologie: Modulation des réponses innées/adaptatives par le VDR ; fonction des macrophages/monocytes ; modèles de maladies auto-immunes.
- Oncologie et biologie cellulaire: Signalisation VDR dans le contrôle du cycle cellulaire, la différenciation, l'EMT ; études des analogues du calcitriol avec une responsabilité calcique réduite.
- Cardiométabolique et neurologie: Recherches sur les marqueurs cardiométaboliques, la signalisation de l'insuline, le développement neurologique et la neuromodulation (préclinique/observationnel).
- Dermatologie/photobiologie: Voies de synthèse des UV-B ; biologie des kératinocytes ; fonction de barrière.
- Nutrition et science de l'enrichissement: Biodisponibilité à partir de différentes matrices ; microencapsulation, nanoémulsions, supports lipidiques.
- Chimie analytique: Étalon de référence dans les essais LC-MS/MS pour la quantification de la 25(OH)D sérique et les études de stabilité/photolyse.
- Toxicologie/études à haute dose: Mécanismes d'hypervitaminose D (hypercalcémie, calcification des tissus mous) et, à des doses très élevées, son utilisation historique comme rodenticide est traitée activement sous des contrôles appropriés.
Conditionnement et stockage
- Sources: Conversion photochimique du 7-déhydrocholestérol dérivé de la lanoline (graisse de laine de mouton).
- Poudre cristalline blanche à blanc cassé
- Stockage: à température ambiante, à l'abri de la lumière et de l'humidité.
Références
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