La cible principale de l'héparine sodique est l'augmentation de l'activité de l'antithrombine III (AT-III), ce qui entraîne :
- l'inhibition de la thrombine (facteur IIa) et du facteur Xa, ce qui perturbe la cascade de la coagulation.
- L'inactivation d'autres protéases à sérine impliquées dans la coagulation sanguine.
L'héparine ne lyse pas les caillots. Elle empêche la formation de nouveaux caillots ou l'extension des caillots existants.