Glucagon

CAS No:	16941-32-5
EINECS No:	240-740-5
Synonymes:	GCG, chlorhydrate de glucagon, glucagon humain recombinant

Résumé du produit

Le glucagon est une hormone peptidique de 29 acides aminés qui joue un rôle central dans la régulation de la glycémie. Agissant comme une hormone de contre-régulation de l'insuline, il déclenche la dégradation du glycogène et la production de glucose dans le foie par des voies médiées par l'AMPc. Largement utilisé en pratique clinique pour inverser l'hypoglycémie et en recherche pour étudier les voies métaboliques, le glucagon reste un outil essentiel dans la gestion du diabète, les études de la fonction hépatique et le développement pharmacologique. Sensible à la température, il doit être conservé au froid et manipulé avec précaution pour conserver sa bioactivité.

Formule: _{C153H225N43O49S}
Poids moléculaire de la formule: 3485.0

Fonction

Le glucagon est produit par les cellules alpha du pancréas. Il augmente la glycémie, principalement en stimulant la transformation du glycogène en glucose (glycogénolyse) et la production de glucose à partir de sources non glucidiques (néoglucogenèse). Elle agit de manière antagoniste à l'insuline.

Mécanisme d'action

Le glucagon se lie à son récepteur (un récepteur couplé à la protéine G), principalement sur les cellules hépatiques. L'AMPc active la protéine kinase A (PKA) qui stimule la glycogène phosphorylase et favorise la dégradation du glycogène. Le glucagon inhibe simultanément la glycogène synthase et favorise les enzymes gluconéogènes. Tous ces phénomènes entraînent une élévation de la glycémie.

Applications

Endocrinologie: Métabolisme du glucose, diabète, dynamique insuline-glucagon.
Modèles de maladies métaboliques: Études sur l'hypoglycémie, maladies du stockage du glycogène.
Études sur les récepteurs: Voies de transduction du signal des RCPG.
Pharmacologie: Développement d'analogues et d'antagonistes du glucagon.
Métabolisme hépatique: Rôle dans la production hépatique de glucose et le métabolisme des lipides.

Conditionnement et stockage

Poudre lyophilisée : conserver à -20°C

Références

Senthil K, et al. 2023: Physiology, Glucagon, In: StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing.
Chabenne J, et al. 2014: A glucagon analog chemically stabilized for immediate treatment of life-threatening hypoglycemia, Mol Metab. 3(3):293–300.
Roell W, et al. 2024: Characterization of LY3324954 a long-acting glucagon-receptor agonist, Mol Metab. 91:102073.
Gao J, et al. 2023: High glucose-induced glucagon resistance and membrane distribution of GCGR revealed by super-resolution imaging, iScience. 26(2):105967.
Jia Y, et al. 2022: Role of glucagon and its receptor in the pathogenesis of diabetes, Front Endocrinol (Lausanne). 13:928016.
Janah L, et al. 2019: Glucagon receptor signaling and glucagon resistance, Int J Mol Sci. 20(13):3314.
Vinciguerra D, et al. 2024: A glucose-responsive glucagon-micelle for the prevention of hypoglycemia, ACS Cent Sci. 11:2036–47.
Gray SM, et al. 2024: High doses of exogenous glucagon stimulate insulin secretion and reduce insulin clearance in healthy humans, Diabetes. 73(3):412-25.
Weigle DS, et al. 1984: Pulsatile glucagon delivery enhances glucose production by perifused rat hepatocytes, Am J Physiol. 247(4 Pt 1):E564-8.
Yee Y, et al. 1999: The usefulness of glucagon hydrochloride for colonic distention in CT colonography, AJR Am J Roentgenol. 173(1):169-72.
Porcellati F, et al. 2021: Glucagon as a therapeutic approach to severe hypoglycemia: after 100 Years, is it still the antidote of insulin?, Biomolecules. 11(9):1281.
Tinti D, Rabbone I. 2019: Mini-doses of glucagon to prevent hypoglycemia in children with type 1 diabetes refusing food: a case series, Acta Diabetol. 57(3):359-65.